xenical

Cytat:

IV. Xenical

1. Odkrycie leku

Przed kilkunastu laty uczeni z firmy Roche rozpoczęli zbieranie grzybów i bakterii w poszukiwaniu nowych leków o potencjalnym zastosowaniu w leczeniu otyłości. Przebadali 1200 organizmów uzyskanych z próbki gruntu z Majorki w Hiszpanii
w celu stwierdzenia hamowania aktywności lipazy trzustkowej – enzymu rozkładającego tłuszcze. Cząsteczka produkowana przez grzyb Streptomyces toxytricini, nazwana lipstatyną okazała się najbardziej aktywna i stabilna.
Po określeniu budowy chemicznej lipstatyny w laboratoriach firmy Roche zsyntetyzowano bardziej stabilną i częściowo uwodnioną pochodną - tetrahydrolipostatynę (orlistat; Xenical®).

2. Mechanizm działania

Xenical® (orlistat) jest przedstawicielem nowej klasy leków i pierwszym lekiem przeznaczonym do leczenia otyłości, specyficznie hamującym wchłanianie tłuszczu przyjmowanego z pokarmem. Xenical® hamuje lipazę trzustkową, która jest głównym enzymem powodującym rozkład tłuszczów (hydrolizę triglicerydów) przyjętych z pokarmem. Lipaza rozbija tłuszcze na kwasy tłuszczowe oraz monoglicerydy, które są potem wchłaniane przez ścianę błony śluzowej jelita. Xenical® jest silnym inhibitorem lipazy trzustkowej, zmniejszającym wchłanianie tłuszczów średnio o 30%, co obok diety powoduje dodatkowy deficyt kaloryczny. Ma on działanie wyłącznie miejscowe, ograniczone do przewodu pokarmowego.

3. Skuteczność

Duży program badawczy wykazał, że Xenical® (orlistat), stosowany w połączeniu z umiarkowanie niskokaloryczną dietą, spowodował istotną redukcję masy ciała, ograniczenie powrotu do pierwotnej wagi ciała, zmniejszone występowania chorób związanych z otyłością oraz poprawę jakości życia w porównaniu do stosowania samej diety.

Leczenie Xenical’em® przynosi dodatkowe korzyści w postaci zmniejszenia czynników ryzyka chorób układu sercowo-naczyniowego:

ü Stosowanie Xenical’u® oraz diety spowodowało zmniejszenie poziomu cholesterolu całkowitego, frakcji LDL („zły cholesterol”) oraz poprawiło wskaźnik LDL/HDL (stosunek „złego cholesterolu” do „dobrego”)
ü Xenical® stanowi korzystny dodatek do diety w redukcji ciśnienia tętniczego.
ü Xenical® istotnie obniżał poziom cukru we krwi oraz umożliwił zmniejszenie dawek doustnych leków przeciwcukrzycowych u chorych z cukrzycą typu II.
ü Xenical® w połączeniu z dietą okazał się bardziej skuteczny od samej diety
w zapobieganiu wystąpienia oraz opóźnianiu postępu cukrzycy typu II.

4. Wskazania i zasady stosowania

Xenical® jest przeznaczony dla otyłych pacjentów z BMI powyżej 30 kg/m2
i dla pacjentów z nadwagą i obecnością dodatkowych czynników ryzyka schorzeń współistniejących z otyłością. Powinien być dawkowany 3 razy dziennie po 1 kapsułce razem z posiłkiem lub do godziny po posiłku. Jeżeli posiłek zawiera niewielką ilość tłuszczu (np. warzywa lub owoce, ser lub jogurt
o obniżonej zawartości tłuszczu), można nie przyjmować leku. Podawanie leku przed posiłkiem jest niewskazane, ponieważ enzymy trawienne są wydzielane dopiero po spożyciu pokarmu. Zgodnie z wytycznymi WHO dotyczącymi leczenia otyłości lek powinien być stosowany łącznie z umiarkowanie niskokaloryczną dietą (deficyt ok. 600 kcal dziennie).
Lek nie powinien być stosowany u dzieci, młodzieży, kobiet w ciąży,
osób w podeszłym wieku, pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek
ze względu na brak odpowiednich badań w tych grupach.

5. Efekty uboczne

Lek jest dobrze tolerowany. Jedyne działania uboczne, które zresztą
są łagodne i przemijające, dotyczą tylko przewodu pokarmowego (częstsze

oddawanie stolca, stolce tłuszczowe, wzdęcia). Są one wynikiem nadmiaru tłuszczu w diecie. Jeżeli pacjent zmniejszy ilość spożywanego tłuszczu, działania te ustępują. W ten sposób pacjent uczy się ograniczania ilości tłuszczu
w pożywieniu i zmiany nawyków żywieniowych, co może przynieść znaczące korzyści zdrowotne na długi czas.
Ryzyko przerwania leczenia z powodu działań niepożądanych leku było niskie
po roku leczenia oraz jeszcze niższe po dwóch latach, co wskazuje, że lek może być stosowany przez dłuższy okres czasu.
Średnie wartości stężeń witamin rozpuszczalnych w tłuszczach oraz beta-karotenu pozostawały w normie przez okres 2-letniego leczenia. Dieta pacjentów powinna zawierać dużo owoców i warzyw. Zalecanie suplementacji witaminowej zależy od uznania lekarza prowadzącego leczenie, ponieważ zarówno proces odchudzania jak i nieumiejętne układanie diety mogą być związane
z ograniczeniem ich spożycia.

6. Xenical® na świecie

Pierwszy kraj, w którym zarejestrowano Xenical® to Nowa Zelandia, gdzie lek jest dostępny już od czerwca 1998 roku.

Obecnie lek jest zarejestrowany:
ü w Europie – we wszystkich krajach Unii Europejskiej oraz między innymi
w Szwajcarii i Czechach.
ü w USA i Kanadzie
ü w Ameryce Południowej (Argentyna, Meksyk, Chile, Wenezuela, Brazylia, Honduras, Peru, Urugwaj)
ü W najbliższym czasie oczekiwana jest rejestracja w Norwegii i na Węgrzech.

W Wielkiej Brytanii, Szwecji i Irlandii uznano, że lek pomagający w walce z epidemią otyłości powinien być szeroko stosowany. Xenical® jest tam w pełni refundowany.

6. Xenical® w Polsce

W Polsce Xenical® został zarejestrowany w końcu czerwca 1999 roku i jest dostępny w aptekach. Lek jest wydawany wyłącznie na receptę i na razie będzie pełnopłatny. Cena opakowania zawierającego 42 kapsułki wynosi ok. 180 zł, a opakowania zawierającego 84 kapsułki ok. 350 zł.

Ponieważ proces leczenia otyłości obejmuje nie tylko leczenie farmakologiczne ale także edukację pacjentów w zakresie diety, zmiany stylu życia i modyfikacji zachowań związanych z jedzeniem, firma Roche będzie prowadziła liczne akcje edukacyjne dla środowiska medycznego i pacjentów. Jednym z elementów
tej akcji jest uruchomienie linii telefonicznej dla lekarzy i pacjentów, gdzie można uzyskać ogólne wiadomości na temat leku, możliwości konsultacji medycznych, materiałów edukacyjnych oraz na temat samego problemu otyłości.

źródło: http://www.odchudzanie.konin.biz/ind...id=59&Itemid=1